西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁……同为替丁,有何区别?

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撰文 | 高丽丽

H2受体拮抗剂(H2-RA)如西咪替丁、雷尼替丁、法莫替丁为临床常用药物,其属于胃酸分泌抑制剂即抑酸剂,可通过拮抗组胺H2受体而抑制胃酸分泌,还能部分阻断进食、促胃液素、低血糖及刺激迷走神经等所致的胃酸分泌,同时能抑制胃蛋白酶活性、改善胃黏膜的微循环、修复溃疡。


西咪替丁、雷尼替丁和法莫替丁都可用于治疗胃十二指肠溃疡、胃炎、胃食管反流病(GERD)及胃酸过多所致的胃痛、胃灼热、反酸等。那么,三者有何区别呢?请接着往下看。


药理特点有差异


西咪替丁


其能明显抑制食物、组胺、五肽胃泌素、咖啡因与胰岛素等刺激引起的胃酸分泌。


雷尼替丁


其能明显抑制组胺、五肽胃泌素、氨甲酰胆碱刺激后引起的胃酸分泌,但对促胃泌素、性激素的分泌无影响。


法莫替丁


其能抑制各种刺激引起的胃酸和胃蛋白酶分泌,并具有止血作用,对促胃泌素、血催乳素、促性腺激素、性激素无影响。


不良反应有区别


  • 西咪替丁有抗雄性激素作用(如男性乳房女性化、女性泌乳,通常可逆),也可抑制肝药酶活性,不良反应较多。


  • 雷尼替丁无抗雄性激素作用,不抑制肝药酶活性,不良反应发生率低。


  • 法莫替丁对肝药酶活性无影响,也无抗雄性激素作用,不良反应少。


药物相互作用各不同


西咪替丁


1、可显著降低环孢素、茶碱、阿司匹林、华法林、卡马西平、地高辛、阿片类药物、苯二氮䓬类药物等在体内的消除速度;


2、与奎尼丁、咖啡因等合用,可影响后者的代谢,增加其血药浓度,致作用加强或毒性增加;


3、与抗真菌药物如酮康唑、伊曲康唑、泊沙康唑等联用,可干扰其吸收,降低其抗真菌活性;


4、可使甲硝唑、苯巴比妥、三环类抗抑郁药物的血药浓度升高,中毒风险增加,避免同服;


5、有神经-肌肉阻断作用,与氨基糖苷类抗菌药合用,可能致呼吸抑制或呼吸停止。


雷尼替丁和法莫替丁


不是肝药酶抑制剂,不影响相关药物代谢,药物相互作用少。


更多三者的区别,小编都总结在表格里啦,快点击收藏吧~


表1 H2-RA的药动学比较


表2 H2-RA的药效学比较


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参考文献:
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[2]胃食管反流病基层诊疗指南(2019年)[J].中华全科医师杂志,2019,18(7):635-641.
[3]李大魁等译.马丁代尔药物大典第2版(原著第37版)[M].北京:化学工业出版社,2013:1637,1651,1687.
[4]药学专业知识(二)[M].北京:中国医药科技出版社,2015:067-071.
[5]药学综合知识与技能[M].北京:中国医药科技出版社,2016:306.
[6]钱之玉.药理学[M].北京:中国医药科技出版社,2009:482.


本文审核:杨卫生 景德镇市第二人民医院副主任医师
责任编辑:文嘉欣

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