BBT-176是由韩国化学技术研究院在ALK抑制剂Brigatinib的基础上开发得到的第四代EGFR靶向药，后将全球权益授权Bridge Biotherapeutics公司，2021年4月便在韩国开始了剂量递增试验。
山西医科大学第二医院肿瘤科晋刚主任表示:EGFR突变在肺腺癌患者当中占比非常高，接近50%，如果是女性不吸烟的患者甚至能高达60%，而在欧美人群当中，这个突变的概率只有15%，这就意味着我们有更多的患者可以享受到靶向治疗。
2016年发表在Nature上的《Overcoming EGFR T790M and C797S resistance with mutant-selective allosteric inhibitors》报道了EAI001及其优化分子EAI045，这是突破三代EGFR-TKI耐药的首次应用尝试。
此外，在多个临床前模型中研究了协同效应的分子机制。WEE1 抑制剂 ，是一种处于临床阶段开发中的 G2/M 检查点消除剂，作为 sotorasib 在 KRAS G12C 突变型 NSCLC 中的有前途的联合方案 。
要说二十一世纪治疗手段进步最快的癌症，那肯定是肺癌了。受益于靶向治疗技术，晚期肺癌的生存期正在不断延长，少数患者更是仅通过靶向治疗就能获得长达 5 年以上的生存期，这在以前只能使用化疗的时代，是不能想象的。
那么问题来了，奥希替尼如果再耐药，患者的希望在哪里?EAI045，是一个变构抑制剂且非ATP竞争性拮抗剂，主要作用于L858R/T790M突变型肿瘤细胞，与EGFR野生型相比，突变型与EAI045的结合力增强近100倍，IC50值在3 nM。
阅读前请点击“关注”，每天都会定时发送健康的相关文章，让觅健陪您一起关爱健康资讯～2022年4月29日，中国国家药监局（NMPA）官网发布，辉瑞第三代ALK抑制剂洛拉替尼（lorlatinib）在中国获批，获批适应症为：用于治疗ALK阳性局部晚期或转移性非小细胞肺癌（NSCLC）
阅读前请点击“关注”，每天都会定时发送健康的相关文章，让觅健陪您一起关爱健康资讯～2022世界肺癌大会（WCLC）已于8月6日-9日在奥地利维也纳召开。世界肺癌大会是由国际肺癌研究协会（IASLC）组织举办的一项致力于胸部癌症研究和科学的会议。
