药理作用及代谢:氟桂利嗪为钙拮抗剂,可阻滞过量钙离子跨膜进入细胞内,防止细胞内钙负荷过量,也可防止缺血缺氧时大量钙进入神经元,改善脑循环及神经元代谢,抑制脑血管痉挛、血小板聚集及血液粘滞度增高等,此外还有稳定细胞膜的作用,药物脂溶性高,易透过血脑屏障,口服后2-4小时血药浓度达峰
盐酸氟桂利嗪是临床上常用的抗眩晕药,属于选择性钙拮抗剂,主要通过抑制钙离子跨膜转运进入细胞,使细胞内钙离子总量减少,拮抗钙超载所致的细胞损伤,可选择性作用于脑血管平滑肌,扩张脑血管,抑制脑血管痉挛,改善脑微循环,对基底动脉和颈内动脉作用尤为明显,还能增加耳蜗内辐射小动脉血流量,具有前庭抑制作用,防止阵发性去极化和细胞异常放电,抑制癫痫发作,并可改善肾功能,保护缺血心肌细胞,在临床上主要用于有征兆或无征兆偏头痛的预防性治疗以及前庭功能紊乱所致眩晕的对症治疗。
颈性眩晕:氟桂利嗪胶囊为第Ⅳ类钙通道阻滞剂,不仅能抑制细胞内钙离子从钙库中释放,也可以抑制异常钙离子内流,其具有双向调节作用从能够选择性地阻滞过多钙离子进入脑组织,本药能透过血脑屏障,对血管收缩物质引起的持续性血管收缩有持久的抑制作用,对基底动脉和颈内动脉作用更明显。
氟桂利嗪胶囊是一种选择性非特异性钙离子通道阻滞剂,它的结构中含有一个氟原子,增强了脂溶性,更容易透过血脑屏障,主要作用于脑血管平滑肌细胞,阻止过量的钙离子通过钙通道进入细胞,使细胞内钙离子总量减少,从而松弛脑血管平滑肌,扩张脑小动脉,抑制脑血管痉挛,改善脑微循环,增加耳蜗小动脉血