两年前,小区里的王大爷通过老年体检,发现自己患有高血压,因为平时没有什么症状,只是偶尔伴有头晕的症状,也就一直没有在意,子女知道情况后,赶紧带王大爷做了一个详细的检查!结果发现王大爷血压的确偏高,于是医生就给王大爷开了降压药,并嘱咐他一定按时按量服用。
这类药物作用于肾素血管紧张素素醛固酮系统,阻断具有收缩血管作用的血管紧张素2与其特异性的AT1受体的结合,从而发挥舒张血管的降压作用,此外,普利类药物还具有肾脏保护作用,对肾小球出球动脉的扩张能力强于入球动脉,降低肾小球内压力,减少蛋白渗漏,因此沙坦类药物特别适用于高血压合并糖尿病肾病,微量蛋白尿或蛋白尿的患者,沙坦类还具有抑制醛固酮所导致的心肌细胞异常增殖和纤维化的作用,因此沙坦类药物还具有心脏保护作用,适合高血压合并左室肥厚、心衰,冠心病的患者。
在2018年,中国高血压防治协会的王增武教授就曾与团队在研究当中发现我国18岁以上的高血压人数出现了一个不断增高的情况,而在当年,高血压人数就已经达到了2.46亿,现如今高血压人数更是出现一个不断攀升的趋势。
替米沙坦属于血管紧张素2受体拮抗剂类的降压药物,在沙坦类家族中,替米沙坦的半衰期超过20小时,是半衰期最长的沙坦,属于真正的长效降压药,一天服用一次可达到平稳,长效的降压作用,在化学结构上,替米沙坦以特异性的异芳香基团修饰,使得该药具有较强的脂溶性和组织穿透性,与AT1受体亲和力
替米沙坦是临床上常用的一线降压药,属于血管紧张素II受体拮抗剂,主要通过选择性与血管紧张素II的AT1型受体结合,使血管紧张素II从受体结合部位上解离,从而抑制血管紧张素II的血管收缩作用,松弛血管平滑肌,减少醛固酮分泌,促进水钠排泄而降低血压。
【案例一】60岁的张先生,被诊断为原发性高血压,每天按时服用主治医生开具的替米沙坦片,但是在第3天的时候却因“头晕、咽痛”的症状再次入院;进行了一系列的辅助检查之后,发现张先生并没有患上呼吸道感染等常引起头晕、咽痛的疾病;初步怀疑张先生再次出现的症状和服用的替米沙坦片有关。
替米沙坦具有较强的脂溶性,组织穿透性强,与血管紧张素II的AT1受体亲和力高,拮抗血管紧张素II的作用强,是沙坦类药物中降压作用最强的,替米沙坦的血浆半衰期可达到24小时,是沙坦类药物中最长的,具有长效特点,可有效控制24小时血压。
替米沙坦是特异性血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂,能够保护心脑血管和肾功能。替米沙坦降压幅度大,药效持久,服药后三小时左右,血药浓度就能达到峰值,连续给药4~8周开始发挥最大药效,药效维持时间可持续24小时以上,偶尔漏服一次一般不会引起来血压反跳的现象。
54岁的贾厨师半年前出现头晕、恶心、休息不好,自以为工作劳累导致,所以一直在使用中药调理身体,可是效果并不明显,到附近社区卫生服务站就诊,张大夫为其进行了检查,听诊心肺正常,体温正常,但是血压为152/97毫米汞柱,为其开了卡托普利片,一次12.5毫克,一日两次,口服,逐渐增加剂量,两周后增加到37.5毫克,一天两次口服,血压控制平稳,但是出现了咳嗽,而且比较重,于是到医院就诊,刘大夫为其查体,血压为133/81毫米汞柱,于是建议将卡托普利调整为替米沙坦片,一次40毫克,一日一次,口服,一周后血压控制平稳正常,咳嗽也逐渐消失。
厄贝沙坦、替米沙坦、缬沙坦、氯沙坦等沙坦类降压药应用非常广泛,不仅降压效果好、降压平稳、患者耐受性好,而且还能抑制左心室肥厚和血管壁增厚,减轻心脏后负荷,改善心肌功能,降低尿蛋白、保护肾功能、比较适合高血压合并冠心病、肾脏疾病、心肌肥厚的高血压患者。
替米沙坦属于血管紧张素II受体拮抗剂,通过拮抗血管紧张素II的血管收缩和水钠潴留等作用,达到降低血压的目的,降压作用起效较慢,一般4-8周才能达到最大降压效果,但持久而平稳,可有效控制晨峰血压和夜间血压,直接与药物有关的不良反应较少,长期用药依从性好,并可改善胰岛素抵抗,减少蛋白尿,保护心、脑、肾、眼等靶器官,是原发性高血压初始治疗和维持治疗的一线药物,尤其适用于合并左室肥厚、心功能不全、冠心病、心房颤动、糖尿病肾病、微量白蛋白尿和蛋白尿以及不能耐受ACEI的患者。