该物质主要在肠壁中代谢，并在此过程中转化为无活性的 M1 和 M3 衍生物。奥利司他是可以减肥，也可以减少高脂血症、糖尿病的发病率，还能减少脏器中的脂肪含量，奥利司他的功效一年可以降低体重2.9到3.4kg。
参考文献:Torgerson JS，Hauptman J，Boldrin MN，Sjostrom L.XENical in the Prevention of Diabetes in Obese Subjects Study: A randomized study of orlistat as an adjunct to lifestyle changes for the prevention of type 2 diabetes in obese patients..Diabetes care，2004，27:155-161.
不同的服药时间相比较，从吸收最好到最差排序是早餐前60分钟、睡前、早餐前30分钟、餐时。如果超过个体的耐受剂量或者过量服药，特别是治疗开始时剂量增加过快，可能出现甲状腺功能亢进的临床症状，包括:心动过速、心悸、心律不齐、心绞痛、头痛、肌肉无力和痉挛、潮红、发热、呕吐、月经紊乱、假脑瘤、震颤、坐立不安、失眠、多汗、体重下降和腹泻。
