依洛尤单抗是首个靶向前蛋白转化酶枯草溶菌素kexin 9型单克隆抗体,FOURIER研究已经证明,在他汀类药物治疗的基础上联合依洛尤单抗可使低密度脂蛋白胆固醇水平进一步下降约60%,并降低3年主要不良心血管事件相对风险15%。
“你们医院有那种打针就能降脂的药么?”“那种药叫什么呀?”“怎么用啊?要每天打么?”……其实大家提到的这种打降血脂的针,是一种新型降血脂药物。依洛尤单抗注射液就是其中一种,主要成分是人单克隆免疫球蛋白G2,临床常用于治疗成人以及12岁以上患者的纯合子型家族性高胆固醇血症。
对于PCSK9抑制剂类药物,目前在国内已经上市的药物,已经有4种了,他们分别是依洛尤单抗、阿利西尤单抗、托莱西单抗和英克司兰,这4个药物的作用靶点都是通过抑制PCSK9与低密度脂蛋白受体的结合,从而减少PCSK9对低密度脂蛋白受体的分解,提升低密度脂蛋白受体的数量,使肝脏分解多余低密度脂蛋白胆固醇的能力增加,从而降低低密度脂蛋白胆固醇的作用。
他汀类药物是降低胆固醇,预防心血管疾病发作的一线药物和基础用药,其中最常用的是高强度他汀,即阿托伐他汀和瑞舒伐他汀,这两种药物降低低密度脂蛋白胆固醇的幅度可达50%以上,但是,他汀类药物也存在这各种局限,如肝酶升高等肝脏毒性,肌肉毒性,升高血糖等,此外,他汀类药物还存在6%效应,也就是说,当他汀的剂量倍增,其低密度脂蛋白胆固醇的降幅仅增加6%,对于患有心梗,脑梗等心血管疾病高危或超高危的人群来说,低密度脂蛋白胆固醇的水平控制的更加严格,要求在1.8甚至1.6以下,因此,即便使用高强度的他汀,对于低密度脂蛋白胆固醇基线水平高的患者来说,常规剂量往往不能达标,加大他汀剂量所获得的效果也很有限,但加大剂量的同时也会增加他汀肌肉毒性或肝脏毒性风险。
近几年心血管疾病是全球第一致死性疾病,其中ASCVD(动脉粥样硬化性心血管疾病)是导致死亡的主要原因。ASCVD的发生有多个风险因素,但是以低密度脂蛋白(LDL-c)升高为特点的血脂异常是重要的风险因素,因此降低LDL-c水平,可显著减少ASCVD的发病率和死亡率。