6月28日,国家药品监督管理局批准了一款新的间变性淋巴瘤激酶抑制剂——伊鲁阿克的上市申请。作为一种新型ALK抑制剂,伊鲁阿克通过抑制ALK和ROS1激酶的磷酸化来阻断ERK、STAT5和AKT等下游信号通路蛋白的激活,从而诱导肿瘤细胞凋亡。
目前临床上有一代、二代、三代TKI,那么一线治疗该如何选择呢?导致剂量减少的不良反应的汇总发生率分别为:色瑞替尼 750 mg 为 65.7% ,布加替尼为 29.7%,色瑞替尼 450 mg 为 24.1%,洛拉替尼 21.7% 、克唑替尼19.3%、恩沙替尼17.1%、阿来替尼15.4%。
2016年发表在Nature上的《Overcoming EGFR T790M and C797S resistance with mutant-selective allosteric inhibitors》报道了EAI001及其优化分子EAI045,这是突破三代EGFR-TKI耐药的首次应用尝试。
BBT-176是由韩国化学技术研究院在ALK抑制剂Brigatinib的基础上开发得到的第四代EGFR靶向药,后将全球权益授权Bridge Biotherapeutics公司,2021年4月便在韩国开始了剂量递增试验。
7月22日下午,齐鲁制药创新生物医药产业发展高峰论坛暨启欣可®中国上市会顺利举行,国内肺癌领域知名专家、学者共同见证启欣可®在中国上市,并对ALK阳性晚期NSCLC最新进展展开探讨,共同分享临床研究最新研究成果。
参考文献:Yutaka Fujiwara, et al, Long-Term Response of Lorlatinib to Leptomeningeal Metastasis in Patients with Anaplastic Lymphoma Kinase Fusion Positive Non-Small Lung Cancer: A Case Report, Case Rep Oncol 17 : 942–949.