这个药物最早于1969年由德国拜耳公司研制成功，是首个应用于临床的二氢吡啶类钙离子通道拮抗剂类药物，上市之初这个药物的主要临床用途是用于心绞痛的治疗，由于它具有扩张冠状动脉，缓解冠状动脉痉挛等作用，同时对于外周血管也有一定的松弛作用，因此，在缓解冠心病心绞痛方面，硝苯地平片曾经一度成为了治疗心绞痛的常用药物，也因此而得到了一个“心痛定”的别名。
硝苯地平是二氢吡啶类钙离子拮抗剂，能够显著扩张外周血管使血压降低，同时对冠状动脉有扩张作用，抑制冠状动脉痉挛，通过减轻心脏后负荷和增加冠状动脉血流发挥抗心绞痛的作用，是临床常用降压药，主要用于治疗高血压和心绞痛。
