对于PCSK9抑制剂类药物,目前在国内已经上市的药物,已经有4种了,他们分别是依洛尤单抗、阿利西尤单抗、托莱西单抗和英克司兰,这4个药物的作用靶点都是通过抑制PCSK9与低密度脂蛋白受体的结合,从而减少PCSK9对低密度脂蛋白受体的分解,提升低密度脂蛋白受体的数量,使肝脏分解多余低密度脂蛋白胆固醇的能力增加,从而降低低密度脂蛋白胆固醇的作用。
随着信达生物的托莱西单抗注射液(商品名:信必乐)、诺华的英克司兰钠注射液(商品名:乐可为)获批,国内市场PCSK9抑制剂已达四款。与此同时,君实生物、恒瑞医药等国内药企正在布局PCSK9抑制剂,默沙东、诺和诺德等多家企业还在研发口服PCSK9抑制剂。
PCSK9抑制剂类药物,目前国内上市的主要有两大类,一类是单抗类的注射型药物,例如依洛尤单抗,阿利西尤单抗等药物,这类药物一般可以每2到4周用药一次,可使低密度脂蛋白胆固醇下降50%以上,还有去年新获批的SiRNA药物英克西兰,这个药物作用更长效,可以每半年注射一次,同样也是通过PCSK9靶点起作用,起到强效降脂的作用。
说到降脂药,除了他汀类药物之外,很多患者对“单抗类降脂药”应该也都有所了解。近年来,作为一种新型降脂药,PCSK9抑制剂受到越来越广泛的关注,尤其是因为该类药物的降脂效果显著,药效维持时间长,所以饱受临床推荐。