药物研发领域小白,对药物研发曲折历程有浓厚兴趣,愿与诸君共同学习。枸橼酸西地那非的口服生物利用度F=40%,血浆达峰时间为1h,半衰期t1/2 =2h,肝脏中主要经CYP3A4代谢,发生N-去甲基化,去甲基代谢产物仍具有抑制PDE5作用,但强度只是原药的50%。
前几天,我正在药房窗口发出院带药,突然,来了一位满头白发的老人,看那个样子得有八十多岁。所以呢,我告诉这位老人,西地那非是处方药,需要有医生的处方才能购买的,并建议先去找专科医生看看,再说了,医院的药房,不管是非处方药,还是处方药,都是需要有医生的处方才能购买的,不能直接买药。
北京青年报记者3月27日了解到,今年是小蓝片诞生的第25年,西地那非依然是目前研究范围广、数量多的PDE5抑制剂,全球处方超过31亿片。上世纪90年代初,英国西南部的一个实验室里,枸橼酸西地那非作为一种心血管药物进入临床试验。
西地那非,就是“伟哥”,商品名“万艾可”,是为许多男士带来幸福感和自信心的“救星型”药物,问世20多年,在全球让超过6500万名男人受益,还衍生出一个药品家族,包括且不限于:大哥:西地那非,1998年获美国批准上市,2000年登陆我国,原本是主攻心血管疾病专业,意外发现改善男性勃起障碍更出色,改换门庭,闯出一片天地,目前仍是“顶流”。
西地那非、他达拉非、爱地那非,都是现代化学合成类药物,俗称“西药”,在药店凭医生处方能买到。根据国人的理解习惯,这3个药本质上都属于“壮阳药”,它们主要有3个相同点:1、同属于PDE-5抑制剂,即5型磷酸二酯酶抑制剂,磷酸二酯酶是让不少成年男人痛恨交加的“捣乱分子”,它可水解体内的环磷酸鸟苷/腺苷,使平滑肌和海绵体松弛、变软、躺平。
后来经过研究,医学家发现是这些人本身心脏有问题,但是在上班得时候因为接触了硝酸甘油,这个硝酸甘油刚好可以扩张心脏上面得血管,缓解心脏缺血心绞痛,所以这些人上班得时候都好好得,反而是下班了没有了硝酸甘油,心脏毛病出现才发生了死亡。
阿伐那非的起效时间约为 15 分钟,显著快于其他 PDE5 抑制剂,这对于需要快速见效的老年患者更有利。阿伐那非因其 快速起效、较短作用时间、良好的耐受性和较少的副作用,成为中老年人 治疗 ED 的优选药物。
中国人不接受,于是舆论汹涌:吃人血馒头,砸开国门、制造疫情、血口饕鬄、大捞一笔…据美国约翰斯·霍普金斯大学数据,截至当地时间12月17日19时30分,美国累计新冠肺炎确诊病例99,887,614例,累计死亡病例1,087,410例,分别是其人口总数3.32亿的30.08%和3.28%。